Доминанта Здоровья

Деменция. Ингибиторы АцетилХолинЭстеразы (ИАХЭ). Часть №2

| Геронтопсихиатрия

Мы продолжаем разбирать одну из двух ныне активно использующихся групп серьезных ПротивоДементных препаратов- ИАХЭ.

Гвоздь программы/данного поста- ГИПЕРЗИН А!

!!!ВНИМАНИЕ!!!

Информация носит ОЗНАКОМИТЕЛЬНЫЙ характер!!!

Препараты имеют свои ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЕННОСТИ применения и дозирования!!!

Подбор лечения- ТОЛЬКО с лечащим врачом!!

Попался мне в ходе разбора материалов интересная публикация-обзор ИАХЭ (ссылка в наших соцсетях и на сайте).

Там автор/авторы очень интересно делают обзор ИАХЭ, которые так или иначе пробовались в качестве ПротивоДементных средств. И очень интересно делят эти вещества на несколько категорий:

  1. Старые ИАХЭ
  2. Производные Физостигмина
  3. ИАХЭ полученные из натуральных продуктов (Растительного происхождения)
  4. Гибридные/комбинированные средства
  5. Синтетические аналоги

!!!ВАЖНОР!!!

Для нас самих такое многообразие стало в свое время некоторым сюрпризом.

Поэтому:

  • кому нужно ПОДРОБНО- рекомендуем весь материал
  • кто из Вас, уважаемые читатели, интересуется исключительно теми средствами, что оказались ЭФФЕКТИВНЫМИ при лечении Деменции- сэкономим Ваше время и порекомендуем обратить внимание лишь на описание двух веществ из текста- ГИПЕРЗИН А и ЛАДОСТИГИЛ

1.1 Физостигмин

1.2 Такрин

1.3 Метрифонат

1.4 Донепезил

1.5 Галантамин

1.6 Ривастигмин

Как можно заметить- трем последним- (Галантамину, Донепезилу и Ривастигмину) мы как раз посвятили "Деменция. Ингибиторы ИАХЭ. Часть №1" и более останавливаться на них не будем.

По остальным пробежимся вкратце по плюсам (+) и минусам (-) в контексте перспектив для лечения Деменции:

1.1 Физостигмин

  • - оказалось что препарат имеет крайне малый период полураспада/полувыведение. Следовательно и действует очень не долго- не более нескольких часов
  • - препарат обладает кучей значимых и почти всегда встречающихся побочных эффектов при приеме внутрь (например головные боли, тошнота, рвота, диарея и прочие неприемлемые шалости)
  • - другие средства из группы ИАХЭ оказались куда "спокойнее"

1.2 Такрин

  • - почти также как и Физостигмин быстро переставал работать- для наступления ПротивоДементного эффекта препарат нужно было принимать не менее четырех раз в сутки!
  • - оказался гепатотоксичным (шустро разваливал печень)
  • - как и Физостигмин давал очень часто кучу побочных эффектов (боли, тошнота, рвота, обмороки и так далее)

1.3 Метрифонат (советскому человеку известен как.. ХЛОРОФОС!!!)

  • - вызывал нейромышечную дисфункцию вплоть до остановки дыхания!

!Несмотря на выраженную эффективность Метрифоната (Хлорофоса) в плане Когнитивных снижений, дальнейшее исследование средства было приостановлено. Почему? Остановка дыхания- это не шутки! Риски обнуляли потенциальную пользу вещества

Выводы по группе №1:

  • - мы не стали в этот раз приводить молекулы Старых Ингибиторов АцетилХолинЭстеразы (ИАХЭ), но беглого взгляда хватает чтобы сделать выводы: между этими шестью молекулами (описаны выше) нет почти НИЧЕГО ОБЩЕГО!
  • - почти потыкав пальцем в небо, тем не менее удалось открыть целых ТРИ специфических препарата для лечения Деменции! Речь про Донепезил, Галантамин и Ривастигмин (!!хоть последний мы совершенно не уважаем и ценное при Деменции время на него тратить не рекомендуем!!)

Итак, далее идет следующая группа ИАХЭ, которые в то или иное время претендовали на роль ПротивоДементных Препаратов:

2. Производные Физостигмина! (да-да, того самого 1.1 из Старых ИАХЭ)

2.1 Фензерин

2.2 Толзерин

2.3 Эзолерин

2.4 Тезофензин

  • - все эти вещества объединяет одна черта- эффективность по Деменции не показали. Или вовсе какие-то данные по Клиническим испытаниям скудны/отсутствуют

3. ИАХЭ полученные естественным путем (из растений)

3.1 !!!ИНТЕРЕСНО!!! Гиперзин (Гуперзин) А

  • + получается из растения Huperzia Serrata, которое прям много где растет в Китае
  • + это же растение в Китайской Медицине применяется при расстройствах памяти
  • + является высокоселективным ИАХЭ! Это значит что Гиперзин А мало затрагивает другие холинэстеразы и тем самым дает меньше побочных эффектов
  • + из Гиперзина А уже получены в лабораторных условиях производные Гиприн Y и Гиприн Z. И обе полученные молекулы еще большие ИАХЭ чем Гиперзин А!
  • + Гиперзин уже показал эффективность при Деменции на уровне Ривастигмина и соизмеримо с Донепезилом

!!!ВАЖНО!!!

То есть еще одно серьезное средство для лечения Деменции есть- Гиперзин А!

Рекомендованные дозировки- от 400мкг до 800мкг в сутки.

Есть уже в продаже.

!!!ВАЖНО!!!

У меня и моих коллег нет НИКАКОГО опыта использования Гиперзина А как ПротивоДементного средства!!!

!!!ВАЖНО!!!

Если Вы или Ваш родственник принимали это средство- пожалуйста, напишите мне В ДИРЕКТ!!!

!!!Гиперзин А не стали "тащить" в лекарства и на данный момент вещество имеет статус биодобавки!!!

3.2 Гиперзин В (Гуперзин В)

  • + выделен из того же растения что и Гиперзин А- Huperzia Serrata
  • + Гиперзин В обладает большим Терапевтическим Индексом нежели Гиперзин А

То есть: Гиперзина В для наступления Терапевтического эффекта нужно по массе меньше чем Гиперзина А!

  • - в связи с успехом Гиперзина А- серьезные шевеления по поводу Гиперзина В пока не делаются

3.3. Такие вещества и растения как Nelumbo Nucifera, Галангин, производные Карданола

  • + где-то как-то обсуждались, показывали свою эффективность на животных, показывали многообещающие биохимические результаты и так далее. Но при этом:
  • - данных о клинических испытаниях нет.

Следовательно пункт 3.3 можно пока записать в "перспектив по данным веществам не предвидится"

Гибридные/Комбинированные средства (4) и Синтетические аналоги (5) мы разберем в ТРЕТЬЕЙ ЧАСТИ поста. Это, наверно наиболее новые научные подходы где дело касается группы Ингибиторов АцетилХолинЭстеразы (ИАХЭ)!

И там же будет фигурировать показавший эффективность в клинических испытаниях Ладостигил!

Источник изображения: vk.com

Источник: vk.com

Коментарии (0)

Отправить коментарий

Что бы оставить коментарий авторизируйтесь либо пройдите регистрацию