Доминанта Здоровья

Вы наверное заметили в наших публикациях, что мы нередко берем в кавычки словосочетание- научная работа. По просто причине: потому что научная ценность этих статей равняется или даже ниже содержимого мусорных контейнеров возле Ваших домов.

!!!ВНИМАНИЕ!!!

Информация носит ОЗНАКОМИТЕЛЬНЫЙ характер!!!

Препараты и обследования имеют свои ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЕННОСТИ назначения, применения и дозирования!!!

Подбор лечения и обследования- ТОЛЬКО с лечащим врачом!!!

Но что с настоящей наукой в области Психиатрии и Фармакологии? Это есть навалом! И мы приведем примеры серьезных, интересных, захватывающих дух фундаментальных работ в этом посте.

Некоторое время назад мы делали обзор по состоянию дел в области медицинских препаратов, которые отвечают за НЕПОСРЕДСТВЕННОЕ лечение и сдерживание Деменций. И состояние это довольно-таки скромное:

•  НИ ОДНОГО препарата именно для ЛЕЧЕНИЯ Деменции (любого из типов);
•  из препаратов сдерживания всего три: Мемантин, Галантамин, Донепезил.

Однако, работы в поисках эффективных средств лечения и сдерживания Деменций ведутся. Очень активно ведутся. И вот среди фигурантов последних отчетов об исследованиях нам встретились некоторые старые знакомые. А именно- Такрин и Нарингенин.

1. Начнем с Нарингенина
Отчет об исследовании опубликован 22.01.22г..
Основные смыслы:
1.1 основная часть исследований проводятся Китаем;

1.2 Нарингенин:

•  проникает через ГематоЭнцефалический Барьер. То есть, проникает из крови в головной мозг. Казалось бы мелочь- но это ОГРОМНАЯ фармацевтическая проблема- доставить препарат в нервные клетки.

Пока доказано только in vitro, но это уже немало;

•  не гепатотоксичен;
•  обладает АнтиОксидантным действием;
•  может подавлять образования бета-Амилоида (это лежит в основе развития одного из видов Деменции- Болезни Альцгеймера). !!ОЧЕНЬ ВАЖНО!! То есть, потенциально первый именно лечебный препарат при Деменции!!;
•  на мышах получены отличные результаты в плане восстановления памяти после повреждений, искусственно вызванных Скополамином.

!!ВАЖНО!! Скополамин- это Холиноблокатор (АнтиХолинЭргическое средство). При этом два из трех эффективных на рынке ПротивоДементных препаратов- Донепезил и Галантамин- ХолинЕргические средства. Следовательно, Нарингенин может стать третьим эффективным препаратом по СДЕРЖИВАНИЮ Деменции!!

История с Нарингенином кажется перспективной.

2. Теперь к второму фигуранту нашего сегодняшнего поста- Такрину.
!!ВАЖНО!! Упреждая удивления читателя, сразу уточним- речь не о самом Такрине (которому сто лет в обед- чуть ли не первое официальное ПротивоДементное средство с тыщалетней историей)- речь идет о ДЕРИВАТАХ Такрина.
Под Дериватами подразумевается: когда берут уже известную молекулу, пытаются изменить ее структуру (например, вводя вместо углерода атомы Серы, Азота или Кислорода) с целью поднять биологическую активность/эффективность молекулы.

Сам отчет был опубликован в начале 2022 года. Работа была выполнена польскими учеными. В ходе научной работы было сделано:
2.1 забабахали дизайн перспективных производных Такрина;
2.2 синтезировали нужное из пункта 2.1;
2.3 исследовали на биологическую активность полученное в пункте 2.2.

Основные РЕЗУЛЬТАТЫ второго исследования:

•  несколько молекул оказались во МНОГО РАЗ эффективнее Такрина в ингибировании АцетилХолинЭстеразы (6 и 12 раз);
•  одна из молекул оказалась Гепатотоксичной.

Основные выводы по ВТОРОМУ исследованию:

•  даже имеющиеся эффективные препараты в некоторых случаях можно и нужно модифицировать с перспективой получить препарат с тем же механизмом действия, что и у предшественника, но гораздо эффективнее;
•  возможно получится довести до лекарственной формы еще одну молекулу, которая будет эффективна для сдерживания Деменции.

По двум исследованиям у нас все. Ссылки на отчеты^

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35193434/

2. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35361039/

Отчеты вдохновляют, участникам завидуем белой и черной завистью. Так работать очень интересно!