Деменция. Ингибиторы АцетилХолинЭстеразы (ИАХЭ). Часть №2
Мы продолжаем разбирать одну из двух ныне активно использующихся групп серьезных ПротивоДементных препаратов- ИАХЭ.
Гвоздь программы/данного поста- ГИПЕРЗИН А!
!!!ВНИМАНИЕ!!!
Информация носит ОЗНАКОМИТЕЛЬНЫЙ характер!!!
Препараты имеют свои ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЕННОСТИ применения и дозирования!!!
Подбор лечения- ТОЛЬКО с лечащим врачом!!
Попался мне в ходе разбора материалов интересная публикация-обзор ИАХЭ (ссылка в наших соцсетях и на сайте).
Там автор/авторы очень интересно делают обзор ИАХЭ, которые так или иначе пробовались в качестве ПротивоДементных средств. И очень интересно делят эти вещества на несколько категорий:
- Старые ИАХЭ
- Производные Физостигмина
- ИАХЭ полученные из натуральных продуктов (Растительного происхождения)
- Гибридные/комбинированные средства
- Синтетические аналоги
!!!ВАЖНОР!!!
Для нас самих такое многообразие стало в свое время некоторым сюрпризом.
Поэтому:
- кому нужно ПОДРОБНО- рекомендуем весь материал
- кто из Вас, уважаемые читатели, интересуется исключительно теми средствами, что оказались ЭФФЕКТИВНЫМИ при лечении Деменции- сэкономим Ваше время и порекомендуем обратить внимание лишь на описание двух веществ из текста- ГИПЕРЗИН А и ЛАДОСТИГИЛ
1.1 Физостигмин
1.2 Такрин
1.3 Метрифонат
1.4 Донепезил
1.5 Галантамин
1.6 Ривастигмин
Как можно заметить- трем последним- (Галантамину, Донепезилу и Ривастигмину) мы как раз посвятили "Деменция. Ингибиторы ИАХЭ. Часть №1" и более останавливаться на них не будем.
По остальным пробежимся вкратце по плюсам (+) и минусам (-) в контексте перспектив для лечения Деменции:
1.1 Физостигмин
- - оказалось что препарат имеет крайне малый период полураспада/полувыведение. Следовательно и действует очень не долго- не более нескольких часов
- - препарат обладает кучей значимых и почти всегда встречающихся побочных эффектов при приеме внутрь (например головные боли, тошнота, рвота, диарея и прочие неприемлемые шалости)
- - другие средства из группы ИАХЭ оказались куда "спокойнее"
1.2 Такрин
- - почти также как и Физостигмин быстро переставал работать- для наступления ПротивоДементного эффекта препарат нужно было принимать не менее четырех раз в сутки!
- - оказался гепатотоксичным (шустро разваливал печень)
- - как и Физостигмин давал очень часто кучу побочных эффектов (боли, тошнота, рвота, обмороки и так далее)
1.3 Метрифонат (советскому человеку известен как.. ХЛОРОФОС!!!)
- - вызывал нейромышечную дисфункцию вплоть до остановки дыхания!
!Несмотря на выраженную эффективность Метрифоната (Хлорофоса) в плане Когнитивных снижений, дальнейшее исследование средства было приостановлено. Почему? Остановка дыхания- это не шутки! Риски обнуляли потенциальную пользу вещества
Выводы по группе №1:
- - мы не стали в этот раз приводить молекулы Старых Ингибиторов АцетилХолинЭстеразы (ИАХЭ), но беглого взгляда хватает чтобы сделать выводы: между этими шестью молекулами (описаны выше) нет почти НИЧЕГО ОБЩЕГО!
- - почти потыкав пальцем в небо, тем не менее удалось открыть целых ТРИ специфических препарата для лечения Деменции! Речь про Донепезил, Галантамин и Ривастигмин (!!хоть последний мы совершенно не уважаем и ценное при Деменции время на него тратить не рекомендуем!!)
Итак, далее идет следующая группа ИАХЭ, которые в то или иное время претендовали на роль ПротивоДементных Препаратов:
2. Производные Физостигмина! (да-да, того самого 1.1 из Старых ИАХЭ)
2.1 Фензерин
2.2 Толзерин
2.3 Эзолерин
2.4 Тезофензин
- - все эти вещества объединяет одна черта- эффективность по Деменции не показали. Или вовсе какие-то данные по Клиническим испытаниям скудны/отсутствуют
3. ИАХЭ полученные естественным путем (из растений)
3.1 !!!ИНТЕРЕСНО!!! Гиперзин (Гуперзин) А
- + получается из растения Huperzia Serrata, которое прям много где растет в Китае
- + это же растение в Китайской Медицине применяется при расстройствах памяти
- + является высокоселективным ИАХЭ! Это значит что Гиперзин А мало затрагивает другие холинэстеразы и тем самым дает меньше побочных эффектов
- + из Гиперзина А уже получены в лабораторных условиях производные Гиприн Y и Гиприн Z. И обе полученные молекулы еще большие ИАХЭ чем Гиперзин А!
- + Гиперзин уже показал эффективность при Деменции на уровне Ривастигмина и соизмеримо с Донепезилом
!!!ВАЖНО!!!
То есть еще одно серьезное средство для лечения Деменции есть- Гиперзин А!
Рекомендованные дозировки- от 400мкг до 800мкг в сутки.
Есть уже в продаже.
!!!ВАЖНО!!!
У меня и моих коллег нет НИКАКОГО опыта использования Гиперзина А как ПротивоДементного средства!!!
!!!ВАЖНО!!!
Если Вы или Ваш родственник принимали это средство- пожалуйста, напишите мне В ДИРЕКТ!!!
!!!Гиперзин А не стали "тащить" в лекарства и на данный момент вещество имеет статус биодобавки!!!
3.2 Гиперзин В (Гуперзин В)
- + выделен из того же растения что и Гиперзин А- Huperzia Serrata
- + Гиперзин В обладает большим Терапевтическим Индексом нежели Гиперзин А
То есть: Гиперзина В для наступления Терапевтического эффекта нужно по массе меньше чем Гиперзина А!
- - в связи с успехом Гиперзина А- серьезные шевеления по поводу Гиперзина В пока не делаются
3.3. Такие вещества и растения как Nelumbo Nucifera, Галангин, производные Карданола
- + где-то как-то обсуждались, показывали свою эффективность на животных, показывали многообещающие биохимические результаты и так далее. Но при этом:
- - данных о клинических испытаниях нет.
Следовательно пункт 3.3 можно пока записать в "перспектив по данным веществам не предвидится"
Гибридные/Комбинированные средства (4) и Синтетические аналоги (5) мы разберем в ТРЕТЬЕЙ ЧАСТИ поста. Это, наверно наиболее новые научные подходы где дело касается группы Ингибиторов АцетилХолинЭстеразы (ИАХЭ)!
И там же будет фигурировать показавший эффективность в клинических испытаниях Ладостигил!
Источник изображения: vk.com
Источник: vk.com
Коментарии (0)